瑞它鲁肽 Retatrutide

Retatrutide 是一种由 Eli Lilly 创造的合成肽，也以其开发代码 LY3437943 而闻名。该肽作为三重受体激动剂，靶向胰高血糖素样肽-1 （GLP-1）、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 （GIP） 和胰高血糖素 （GCG） 受体。

GLP-1 和 GIP 都是肠促胰岛素激素，可刺激胰岛素分泌并调节免疫反应。此外，retatrutide 激活 GCG 受体被认为可以提高代谢率并增加能量消耗 。

这种尖端化合物在控制血糖水平和帮助减肥方面的作用正在被探索。

• 结构特点：瑞他鲁肽是一种与脂肪二酸结合的单肽，由 39 个氨基酸组成。它对胰高血糖素样肽 - 1（GLP - 1）、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）、胰高血糖素（GCGR）受体具有激动作用。与内源性配体相比，瑞他鲁肽对人 GCGR 和 GLP - 1 受体的作用较弱，而对人 GIP 受体的作用较强。其结构中含有脂肪酸成分，这增强了它在体内的稳定性，延长了作用时间，使其可以每周给药一次。
• 作用机制2：
  • 激活 GIP 受体：GIP 受体被激活后，能直接作用于大脑的饱腹感中枢，减少饥饿感、食欲和整体食物摄入量，从而控制热量摄入。
  • 激活 GLP - 1 受体：GLP - 1 受体激活后，可支持血糖调节，增强饱腹感，还能减缓胃肠蠕动，延迟胃排空，让进食后饱腹感更持久。
  • 激活 GCGR 受体：GCGR 受体激活后，能增加能量消耗，促进脂肪氧化，诱导白色脂肪 “米色化”，使其转化为具有产热特性的米色脂肪，类似棕色脂肪，进而加速热量燃烧，提升新陈代谢。